Semaglutida(Rybelsus, Ozempic, NN9535, OG217SC, NNC0113-0217) adalah analog peptida mirip glukagon-1 (GLP-1) kerja panjang dan agonis reseptor GLP-1 . Ini memiliki potensi kemanjuran dalam pengobatan diabetes melitus tipe 2 (T2DM). Semaglutide dikembangkan berdasarkan struktur dasar liraglutide dan telah menunjukkan hasil yang menjanjikan dalam pengobatan T2DM. Ini dibuat menggunakan sintesis fase padat, yang melibatkan sintesis fase padat dari peptida linier Aib8, Arg34GLP-1(7-37), dan zat pengasilasi rantai samping asam lemak. Dalam kondisi basa, zat pengasilasi rantai samping asam lemak digunakan untuk memodifikasi peptida rantai lurus Lys26, menghasilkan semaglutida. Sampel yang disintesis kemudian dilakukan immunoassay transfer energi resonansi fluoresensi yang diselesaikan berdasarkan waktu untuk penilaian bioaktivitas.
Dibandingkan dengan liraglutide, semaglutide memiliki rantai asam lemak yang lebih panjang, sehingga meningkatkan hidrofilisitasnya. Namun, semaglutide dimodifikasi dengan polietilen glikol rantai pendek (PEG), yang secara signifikan meningkatkan hidrofilisitasnya. Modifikasi PEG tidak hanya memungkinkannya berikatan erat dengan albumin, menutupi tempat pembelahan dipeptidyl peptidase-4 (DPP-4), namun juga mengurangi ekskresi ginjal, sehingga memperpanjang waktu paruhnya dan mencapai waktu paruh yang lama. efek sirkulasi.
Semaglutide dikembangkan oleh Novo Nordisk dan telah menunjukkan keunggulan dibandingkan sitagliptin inhibitor DPP{{0}} dan agonis exenatide GLP-1 kerja panjang (Bydureon) dalam uji klinis. Itu juga telah dibandingkan secara langsung dengan Trulicity Lilly. Dalam uji coba, semaglutide dosis tinggi mengurangi kadar A1C sebesar 1,6 persen dan menghasilkan penurunan berat badan maksimal 6 kg. Kemanjuran dan keamanan suntikan 1,0 mg semaglutide dan 2,0 mg exenatide sekali seminggu dibandingkan pada 813 pasien diabetes tipe 2 selama periode 56 minggu. Pasien juga menerima satu hingga dua obat penurun glukosa oral lainnya secara bersamaan. Pada bulan Desember 2017, FDA AS menyetujui obat semaglutide penurun glukosa GLP-1 sekali seminggu dari Novo Nordisk, yang dipasarkan sebagai Ozempic. Data uji klinis menunjukkan bahwa Ozempic dapat menurunkan kadar HbA1c dan memiliki kemampuan membantu pasien menurunkan berat badan, dibandingkan dengan plasebo, Januvia dari Merck, Bydureon dari AstraZeneca, dan Lantus dari Sanofi.
Sebagai pemimpin di bidang diabetes, Novo Nordisk telah mendominasi pasar GLP-1 dengan liraglutide analog GLP-1 mereka (Victoza), mencapai penjualan global sebesar $3,2 miliar pada tahun 2016 sejak diluncurkan pada tahun 2009. Dengan berakhirnya masa paten senyawa liraglutida, perusahaan farmasi generik memantau pasar ini dengan cermat. Untuk mencegah keadaan tersebut, Novo Nordisk telah menyiapkan liraglutide generasi berikutnya, yaitu semaglutide. Secara struktural, semaglutide menggantikan alanin posisi ke-8 dari rantai GLP-1(7-37) dengan Aib, menggantikan arginin posisi ke-34 dengan lisin, dan menempelkan rantai asam lemak asam oktadekanoat ke lisin posisi ke-26. Dibandingkan dengan liraglutide, semaglutide memiliki rantai asam lemak yang lebih panjang sehingga meningkatkan hidrofilisitasnya. Namun, semaglutide dimodifikasi dengan polietilen glikol rantai pendek (PEG), yang secara signifikan meningkatkan hidrofilisitasnya. Modifikasi PEG tidak hanya memungkinkannya berikatan erat dengan albumin, menutupi lokasi pembelahan DPP-4, namun juga mengurangi ekskresi ginjal, sehingga memperpanjang waktu paruhnya dan mencapai efek sirkulasi yang panjang. Analisis menunjukkan bahwa Ozempic diharapkan menjadi salah satu obat terlaris pada tahun 2017. Novo Nordisk memperkirakan penjualannya akan mencapai $2,2 miliar pada tahun 2022. Pada saat yang sama, Novo Nordisk secara aktif mengembangkan formulasi oral semaglutide untuk lebih mengkonsolidasikan obat tersebut. posisi kepemimpinan di bidang diabetes.
Singkatnya, semaglutide adalah analog GLP-1 jangka panjang dengan potensi kemanjuran dalam pengobatan diabetes tipe 2. Ini telah menunjukkan kemanjuran yang lebih baik daripada liraglutide. Melalui struktur dan modifikasinya yang unik, termasuk rantai asam lemak yang lebih panjang dan modifikasi PEG, semaglutide menunjukkan peningkatan hidrofilisitas, peningkatan waktu paruh, dan waktu sirkulasi yang lebih lama. Bentuknya yang dipasarkan dikenal sebagai Ozempic.
jika Anda membutuhkannyaBubuk Semaglutida CAS 910463-68-2, jangan ragu untuk menghubungi kami kapan saja. kami akan membalas Anda secepatnya.
informasi kontak kami:
E-mail: sales@yihuipharm.com
Telp: 0086-29-89695240
WeChat atau WhatsApp: 0086-17792415937